Medicamentos antihipertensivos

¿Qué deberíamos saber?

Los cambios en el estilo de vida, incluidos los cambios dietéticos y ejercicio, son con mucho lo más importante en el control de la tensión arterial, pero a menudo hace falta una combinación de terapias, incluidos los medicamentos antihipertensivos.

Independientemente de la causa de la hipertensión arterial, hay un amplio abanico de medicamentos para tratarla, que suelen emplearse por etapas, hasta encontrar el plan personal que funciona en cada paciente hipertenso.

¿Cuáles son los tipos de medicamentos antihipertensivos?

Los principales tipos de medicamentos utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial son:

• Diuréticos
  • Tiazídicos
  • Diuréticos del asa
  • Diuréticos ahorradores de potasio
• Betabloqueantes (betabloqueadores)
• Bloqueadores de los canales de calcio
• Dihidropiridínicos
• No dihidropiridínicos
• Medicamentos que bloquean el sistema renina-angiotensina
  • Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en aldosterona (IECA)
  • Antagonistas de receptores de angiotensina o ARA II
  • Inhibidores de la renina
• Medicamentos de acción central (incluye alfa 1 bloqueadores y alfa 2 bloqueadores)
• Vasodilatadores
• Inhibidor de la neprilisina y del receptor de angiotensina (INRA)

Medicamentos diuréticos

Generalmente, el primer medicamento de elección en la hipertensión arterial es un diurético.

Los diuréticos aumentan la eliminación de orina y sal del organismo, lo que sirve para bajar la tensión arterial, tanto por el líquido perdido como porque así disminuye la resistencia al flujo sanguíneo de los vasos del organismo.

Con los diuréticos, se nota que uno orina mucho más frecuentemente y más rápido tras la ingesta de líquidos.

Aparte de ello, los efectos colaterales de los diuréticos son pocos, destacando la pérdida de potasio o hipopotasemia, que obliga a seguir los niveles de potasio en sangre mediante análisis y a tomar suplementos de potasio, ya que no suele bastar con la ingesta de frutas ricas en potasio (naranja, plátano) para corregir los déficits de potasio causados por diuréticos. Si se toma poca sal, el diurético será más eficaz y la pérdida de potasio será menor.

Los principales tipos de diuréticos usados en la hipertensión son:

• Tiazidas o diuréticos tiazídicos: Se consideran los fármacos de primera elección en el tratamiento de la hipertensión arterial, casi nunca solos sino asociados a otros fármacos, en especial los que bloquean el sistema renina-angiotensina (IECA y ARA II). Las principales tiazidas son la clorotiazida, clortalidona, hidroclorotiazida, indapamida o metolazona.
• Diuréticos de asa o de alto techo: No se utilizan normalmente en la hipertensión ya que no son más eficaces que las tiazidas y pueden provocar desequilibrio electrolítico. En casos de hipertensión arterial muy resistente asociada a enfermedad renal crónica avanzada, se puede combinar con el diurético tiazídico clortalidona.
• Diuréticos ahorradores de potasio: Se usan en combinación con otros diuréticos para tratar la hipertensión arterial ya que presentan la ventaja de prevenir el descenso de potasio en la sangre. Los principales diuréticos ahorradores de potasio usados en la hipertensión son la espironolactona, la amilorida, y el triamtereno.

Indicaciones de los diuréticos para la hipertensión

• Hipertensión arterial por exceso de volumen.
• Hipertensión arterial del anciano.
• Hipertensión dependiente de la dieta-obesidad.
• En hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca.

Clasificación de los Diuréticos, dosis y duración de su acción

Medicamentos betabloqueantes (betabloqueadores)

Los medicamentos ß-bloqueantes o betabloqueadores actúan bloqueando muchos efectos de la adrenalina en el cuerpo, en particular el efecto estimulante sobre el corazón. El resultado es que el corazón late más despacio y con menos fuerza.

En concreto, los medicamentos betabloqueantes actúan inhibiendo los efectos de la adrenalina en los receptores beta adrenérgicos del organismo. Existe dos tipos de receptores beta:

• Receptores beta 1: controlan la frecuencia y el ritmo cardiaco.
• Receptores beta 2: controlan la función de los músculos lisos.

Al tomarlos, el corazón late más lentamente ejerciendo menos fuerza lo que ayuda a reducir la tensión arterial.

Se usan principalmente por su efecto antihipertensivo (para tratar la hipertensión) aunque puede usarse también como antianginosos (para las anginas de pecho) y como antiarrítmicos (para tratar las arritmias).

Los betabloqueantes se usan también para la prevención del infarto de miocardio.

Tipos de betabloqueantes:

• Betabloqueantes selectivos: También llamados cardioselectivos, bloquean los receptores beta-1 que son los que controlan la frecuencia y el ritmo del latido cardiaco. Los medicamentos de este grupo usados para tratar la hipertensión son el acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, celiprolol, esmolol, nebivolol y metoprolol.
• Betabloqueantes no selectivos: También llamados no cardioselectivos, bloquean tanto los receptores beta-1 como los receptores beta-2. Los más usados de este grupo en el tratamiento de la hipertensión son el carteolol, nadolol, oxprenolol, labetalol, carvedilol, penbutolol, propranolol y sotalol. Si la persona padece otras enfermedades como asma, EPOC o hipoglucemias es recomendable usar un betabloqueante selectivo y evitar uno de este grupo.

Efectos de los de los betabloqueantes en la hipertensión arterial:

• Reducen el gasto cardíaco.
• Reducen el volumen sistólico.
• Reducen la frecuencia cardíaca.
• Inhiben la secreción de renina.
• Poseen efecto antisimpático central.
• Estimulan la producción de cininas.
• Estimulan la liberación del péptido natriurético atrial.
• Los betabloqueantes de primera generación, es decir, propranolol, metoprolol y atenolol reducen de manera muy significativa el riesgo de accidente cerebrovascular (ictus), infarto cardiaco e insuficiencia cardiaca.

Los principales efectos secundarios de los betabloqueantes son cansancio, mareos, dolor de cabeza, manos y pies fríos o bradicardia (ritmo cardiaco bajo).

Están más indicados en los casos de:

• Hipertensión arterial con taquicardia.
• En cardiopatía isquémica.
• Hipertensión asociada a migraña y glaucoma.

Clasificación de los betabloqueantes.

Medicamentos calcio-antagonistas (bloqueadores de los canales de calcio)

Los calcio-antagonistas, bloqueantes de los canales del calcio o bloqueadores de los canales de calcio impiden la entrada de calcio en las células. Esto disminuye la tendencia de las arterias pequeñas a estrecharse, la contractilidad miocárdica y también disminuyen las resistencias vasculares periféricas.

Hay dos tipos de calcio-antagonistas:

• Los que actúan preferiblemente en las arterias o dihidropiridinas de las cuales la amlodipina es la mejor tolerada.
• Los que actúan principalmente en el corazón o no dihidropiridinas como el verapamilo y el diltiazem.

Como efectos secundarios se deben describir los edemas maleolares (hinchazón en los tobillos), el rubor facial y cefalea, la hipotensión ortostática, el estreñimiento y las bradicardias (frecuencia cardiaca muy lenta).

Indicaciones principales de los antagonistas del calcio.

• Hipertensión arterial con isquemia coronaria
• Hipertensión arterial con extrasístoles ventriculares
• Hipertensión arterial con fibrilación auricular
• Hipertensión arterial con taquicardias paroxísticas supraventriculares

Clasificación de los calcio-antagonistas, dosis y duración de la acción.

Medicamentos que bloquean el sistema renina - angiotensina

1. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina IECA

Al igual que los medicamentos calcio-antagonistas, los IECA disminuyen la tendencia de las arterias pequeñas a estrecharse, pero por un mecanismo distinto.

Impiden que se genere un producto del organismo que se llama angiotensina II, y sin el cual no se puede producir la renina (que eleva la tensión arterial y estrecha los vasos).

Indicaciones de los IECA son:

• Hipertensión arterial esencial
• Hipertensión arterial con complicaciones como diabetes o hipercolesterolemia
• Hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca congestiva o mala función ventricular
• Hipertensión arterial con alteraciones o mala función renal

Los efectos secundarios que más se describen son la tos, la hipotensión, cefaleas, edema angioneurótico, exantemas en la piel, y la elevación de la urea.

No se deben usar en mujeres embarazadas o en riesgo de embarazo ni en personas con estenosis de la arteria renal.

Clasificación con dosis y duración de la acción de los IECA

2. Inhibidores de los receptores de angiotensina (ARA II)

Son medicamentos que actúan de manera similar a los IECA, aunque con muchos menos efectos secundarios.

Tienen además la ventaja de poder ser utilizados solo una vez al día.

Los ARA II más utilizados son losartán y valsartán.

3. Inhibidores de la renina

El medicamento que se utilizaba de este grupo es el aliskireno que fue retirado en Europa por sus efectos adversos: problemas cardiacos y renales, hipotensión y aumento del potasio en la sangre.

Se recomienda no mezclar estos tres tipos de medicamentos porque no se produce ningún beneficio en el tratamiento de la hipertensión arterial y si se aumenta el riesgo de efectos indeseables como daño renal y aumento del potasio en la sangre.

Alfa bloqueadores (Medicamentos de acción central)

Los alfabloqueadores, alfabloqueantes o también llamados agentes alfa adrenérgicos se utilizan en la hipertensión ya que favorecen la relajación de los vasos sanguíneos pequeños favoreciendo el flujo sanguíneo y ayudando a reducir la presión arterial.

Dentro de este grupo se encuentran:

• Alfa 1 bloqueadores: Prazosina, terazosina, doxazosina, indoramina.
• Alfa 2 bloqueadores: Clonidina, guanfacina, metildopa (alfametildopa), reserpina, monoxidina y rilmenidina.

Son tratamientos de segunda línea para tratar la hipertensión ya que suelen usarse en combinación con los diuréticos.

Pueden ayudar a reducir el colesterol "malo" o colesterol LDL.

Los alfa 1 bloqueadores se usan también para tratar la hiperplasia benigna de próstata.

Son medicamentos que actúan en el sistema nervioso central y tienden a ser cada vez menos utilizados.

Actualmente solo se recomiendan en determinadas terapias combinadas en caso de hipertensión resistente al tratamiento en las que no funcionen otros medicamentos.

El uso más frecuente es el de la alfametildopa en el embarazo.

Otros medicamentos anti-hipertensivos

1. Vasodilatadores

   Pertenecen a este grupo: La hidralazina, minoxidil, diazóxido y nitroprusiato sódico.

   Producen la dilatación de las arteriolas por acción directa sobre la musculatura lisa (la relajan). Esta dilatación origina taquicardia refleja y retención salina por lo que se suelen utilizar asociados a un diurético y un betabloqueante que contrarrestan dichos efectos.

   La hidrazalina se usa como tercer fármaco en hipertensión. Se debe tener cuidado con la dosis. Si ésta es mayor de 200 mg existe el riesgo de un síndrome similar al lupus eritematoso.

   El minoxidil produce hipertricosis (aumento del vello), pero es eficaz en muchos casos refractarios a otro tratamiento.

   El nitroprusiato sódico y el diazóxido se emplean exclusivamente en crisis hipertensas.

   Para la hipertensión arterial severa se han utilizado hidralazina y diazóxido.

   El nitroprusiato se usa en situaciones de urgencia (crisis hipertensivas) cuando una tensión arterial extremadamente alta puede poner en peligro la vida.

2. Inhibidor de la neprilisina y del receptor de angiotensina (INRA)

   Es una mezcla de los medicamentos sacubitrilo (inhibidor de la neprisilina) y valsartán (ARA II) que promueve la vasodilatación periférica de las arterias.

Componentes activos y nombres comerciales de medicamentos antihipertensivos