Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)

¿Qué deberíamos saber?

Los antiinflamatorios no esteroides (AINEs) son un grupo de fármacos que actúan bloqueando la síntesis de prostaglandinas y su efecto es antiinflamatorio (reducen la inflamación), analgésico (disminuye el dolor) y antipirético (baja la fiebre).

Su nombre los diferencia de los antiinflamatorios esteroides, también conocidos como corticoides que tienen mecanismos de acción, usos e indicaciones muy diferentes.

El primer AINE conocido fue el ácido acetilsalicílico o aspirina^® y todos los demás se han ido derivando del estudio de su composición química.

Existen multitud de antiinflamatorios no esteroides en la actualidad, muchos de venta libre sin receta médica, por lo cual es importante tener la asesoría de un médico para utilizarlos de la mejor manera, sobre todo por sus riesgos de producir sangrado digestivo y problemas del corazón.

¿Cómo actúan los antiinflamatorios no esteroideos AINEs?

Los AINEs inhiben un tipo de enzimas llamadas ciclooxigenasas o COX que tienen dos formas: COX-1 y COX-2.

La COX-1 parece actuar predominantemente en la agregación de las plaquetas, parte importante de la coagulación de la sangre y en la protección de la mucosa del estómago.

La COX-2 es mediadora de la inflamación, el dolor y la fiebre.

Estas enzimas son proteínas que se activan cuando el cuerpo recibe una agresión (por ejemplo, una infección o un traumatismo) y actúan como un mecanismo de defensa y protección, pero a veces lo hacen en exceso.

Estas enzimas COX también actúan protegiendo varios órganos, en especial el riñón, el estómago, el intestino y el sistema cardiovascular.

Los AINEs, por lo tanto, aunque disminuyen los síntomas indeseables, también pueden tener efectos dañinos en el riñón y el corazón o producir sangrados digestivos.

¿Para qué están indicados los medicamentos antiinflamatorios?

Estos medicamentos proporcionan alivio sintomático del dolor y la inflamación en condiciones de salud crónicas, como la artrosis y la artritis reumatoide, así como en situaciones más agudas, como lesiones, fracturas y esguinces derivados de actividades deportivas y otros tipos de traumatismos en tejidos blandos.

Además, son eficaces para aliviar el dolor posterior a cirugías, tratamientos odontológicos y durante el período menstrual (dismenorrea), así como en el caso de cefaleas y migrañas.

No se ha visto que ningún medicamento AINE sea más efectivo que otro. La decisión de que medicamento utilizar depende principalmente del riesgo del paciente de presentar los efectos adversos, que cambian un poco de uno a otro.

Todos se indican en general para procesos con inflamación como reumatismos (inflamatorios y degenerativos):

• Artritis reumatoide
• Espondiloartrosis
• Artrosis
• Espondiloartrosis anquilopoyética

A veces también en procesos sin inflamación y con dolor como:

• Bursitis
• Tendinitis
• Tenosinovitis
• Esguinces
• Capsulitis

¿Cuáles son los antiinflamatorios no esteroides más usados?

Se describen siete grupos de AINEs en la actualidad:

1. Salicilatos: como la aspirina^® y el diflunisal.
2. Paracetamol o acetaminofén.
3. Derivados del ácido acético: diclofenaco, indometacina, sulindaco, etodolaco, tolmetina, ketorolaco, nabumetona.
4. Fenamatos: ácido mefenámico, meclofenamato y ácido flufenámico.
5. Derivados del ácido propiónico: ibuprofeno, naproxeno.
6. Ácidos enólicos u oxicams: piroxicam, meloxicam.
7. Inhibidores selectivos de la COX-2 o COXIB: celecoxib.

Existe otro grupo que no se incluye en las revisiones de expertos como AINEs, aunque funcionan de manera similar. Se trata de las pirazolonas como el metamizol o dipirona y la fenilbutazona.

Las pirazolonas tienen acción antiinflamatoria muy potente, pero como tienen efectos secundarios graves en la sangre, sobre todo discrasias sanguíneas, han sido sometidos a restricciones.

¿Cuáles son las características distintivas de algunos antiinflamatorios no esteroides?

Salicilatos:

Se recomienda evitar los salicilatos en niños con fiebre por riesgo de desarrollar síndrome de Reye (reacción anormal severa que afecta el hígado y el cerebro).

El ácido acetilsalicílico (AAS) sigue siendo el medicamento de elección bajo un criterio estricto de coste/eficacia como antiinflamatorio, pero sus grandes efectos gastrointestinales le han dejado como una alternativa más. Los preparados micronizados, solubles o tamponados de A.A.S. (acetilsalicilato de lisina) pueden mejorar la tolerancia gástrica.

Paracetamol:

Los analgésicos puros como el paracetamol tienen mejor tolerancia gastrointestinal y puede ser de utilidad en casos donde la sintomatología predominante es el dolor y no la inflamación.

La sobredosis de paracetamol (acetaminofén) puede generar fallo hepático grave.

Derivados del ácido acético:

La indometacina también tiene una incidencia elevada de efectos gastrointestinales y sobre el Sistema Nervioso Central (cefaleas, vértigo, etc.).

El diclofenaco es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) y como la incidencia de efectos adversos es comparativamente baja, no puede decirse que sea mala elección. Tiene la ventaja de tener múltiples presentaciones: tabletas orales, inyecciones, gotas oculares, presentaciones pediátricas, gel tópico e incluso una presentación combinada con el medicamento antiulceroso misoprostol.

Fenamatos:

El ácido meclofenámico es el antiinflamatorio más potente de su grupo, pero produce frecuentemente diarrea como efecto secundario.

Derivados del ácido propiónico:

El ibuprofeno tiene un excelente historial de seguridad, pero es un antiinflamatorio débil y se tiende a usar más como analgésico.

Ácidos enólicos u oxicams:

El piroxicam permite una sola toma diaria, y otros productos como el diclofenaco (en comprimidos de liberación retardada), el tenoxicam se administra dos veces al día.

Inhibidores selectivos de la COX-2 o COXIB

Los AINEs que inhiben la enzima COX-2 o inhibidores selectivos de la COX-2 son un tipo de medicamentos destinados a evitar los efectos secundarios como el sangrado digestivo, aunque tienden a aumentar el riesgo de problemas del corazón.

¿Qué efectos adversos tienen los AINEs?

Los principales efectos adversos de los AINEs son:

• Digestivos: Sangrado de estómago e intestino y generación de úlceras gastroduodenales.
• Aumento del riesgo cardiovascular: aumenta el riesgo de infarto de miocardio, ictus o accidente cerebrovascular trombótico y enfermedad arterial periférica.
• Aumento del riesgo de sangrado en especial en estómago e intestino: ocurre en especial con dosis altas, tiempo prolongado de tratamiento, combinación con aspirina^® u otro AINE o con medicamentos anticoagulantes.
• Riesgo de daño renal o empeoramiento de enfermedades del riñón.
• Riesgo de producir anemia

Hay que tener siempre en cuenta que los AINEs pueden producir dolor de estómago, sensación de pesadez en el estómago, acidez, náuseas, vómitos, vértigo, dolor de cabeza, fatiga, sueño y aumento de la cantidad de orina por la noche.

A veces pueden llegar a producir zumbido de oídos, vértigos (con dosis elevadas).

Más ocasionalmente puede producir erupciones en la piel y urticaria; y muy raras veces producen alteraciones en las células de la sangre y en la coagulación.

No deben darse nunca en caso de alergia al fármaco, asma con intolerancia a AINEs, úlcera péptica, embarazo, madres lactantes y en pediatría (excepto el paracetamol y diclofenaco).

Debe evitarse dar fenilbutazona en caso de enfermedades cardiovasculares, en epilepsia y en pacientes tratados con insulina o antidiabéticos.

El fentiazac se desaconseja en el embarazo, especialmente en los días anteriores al parto por riesgo de adinamia uterina y cierre prematuro del ductus arterioso.

No se deben asociar estos medicamentos con anticoagulantes orales, sales de litio, digoxina, antihipertensivos y diuréticos, por aumentar o reducir su efecto.

Al asociar aceclofenaco o piroxicam con ácido acetilsalicílico se puede reducir el efecto de ambos.

¿Cuáles son las recomendaciones generales para el uso de los AINEs?

Los expertos hacen ciertas recomendaciones a la hora de comenzar un tratamiento con AINEs:

1. Utilizarlo principalmente para manejar el dolor.
2. Si hay otra terapia para el dolor que funcione mejor utilizarla preferiblemente y, si no hay mejoría, optar por los AINEs.
3. Comenzar con la menor dosis que funcione y usarlos el menor tiempo posible.
4. Calcular el riesgo cardiovascular de la persona. El naproxeno es el que menos riesgo presenta para el corazón.
5. Evitarlos en personas con insuficiencia cardiaca.
6. Evitar el uso de AINEs con medicamentos anticoagulantes al mismo tiempo por empeoramiento del riesgo de sangrado. El menor riesgo es con los COXIB.
7. Evitar tomar AINEs al mismo tiempo con aspirina^® después de un infarto cardiaco porque se pierde la protección de esta última.
8. Calcular el riesgo de sangrado digestivo.
9. No utilizar dos o más AINEs al mismo tiempo. Si es necesario, por ejemplo, en el dolor postoperatorio, preferiblemente mezclar paracetamol (acetaminofén) con otro AINE por un tiempo muy corto.
10. Si es necesario utilizar un medicamento antiulceroso para prevenir los efectos de los AINEs, preferir siempre los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, etc.).
11. Preferir el paracetamol (acetaminofén) a otros AINEs en caso de tener que utilizarlo en alguien con alto riesgo de sangrado del estómago.
12. En pacientes con enfermedad reumática, vigilar constantemente la función del riñón midiendo la filtración glomerular.
13. Evitar el uso de AINEs en personas con cirrosis hepática, enfermedad intestinal inflamatoria, enfermedad renal crónica avanzada e insuficiencia renal.

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